1990年 David G. Bailey 、J. Malcolm 、 Arnold 、 J. David Spenceらにより報告。 グレープフルーツの果肉に含まれるフラノクマリン類は、様々な医薬品と相互作用(干渉し、意図しない効果を生み出すこと)がある。これは薬物代謝酵素(解毒酵素)のシトクロムP450(CYP3A4)を阻害する作用によるものである。特にカルシウム拮抗剤という系統の高血圧治療薬などでグレープフルーツの影響を強く受けるものがあることがよく知られている。このほかにシクロスポリン、風邪薬でも主作用、副作用ともに効果が効き過ぎることがある。但し、作用の現れ方には個人差がある。 フラノクマリン類は他の柑橘類にも含まれるが、含有量はグレープフルーツでは品種、柑橘類の種類で異なる。温州みかんにはほとんど含有しないとされている。 なお実の袋や種、皮にはフラノクマリンは含有していない。